Salfadoxin
Синонимы: 4-амино-н- (5,6-диметокси-4-пиримидинил) бензолсульфонамид; 6- (4 аминобензолсульфонамидо) -4,5-диметоксипиримидин; фанасил; сульфортомидин; 6- (4-аминобензолсульфонамид) -4,5 -диметоксипиримидин; 4-сульфаниламидо-5,6-диметоксипиримидин; 4-амино-N- (5,6-диметокси-4-пиримидинил) бензолсульфонамид; фансидар (сульфдадоксин и пириметамин)
№ КАС: 2447-57-6
EINECS: 219-504-9
MF: C 12 H 14 N 4 O 4 S
Структурная фурмула:
Температура плавления: 190-194 ° C
Точка кипения: 298 ° C (приблизительная оценка)
температура хранения 2-8 ° С
растворимость: растворим в этаноле и гидроксиде аммония (9: 1) в концентрации 20 мг / мл
Внешний вид: белый порошок
Заявка:
Фармакология и механизм действия |
Об эффективности применения сульфадоксина для лечения малярии человека впервые было сообщено в 1964 году [1]. Вскоре после этого было обнаружено, что потенцирование имело место, когда сульфадоксин был объединен с пириметамином для лечения малярии, и монотерапия была отменена. |
Показания к применению |
Сульфадоксин используется только в сочетании с пириметамином для лечения малярии falciparum. Как правило, его не следует использовать для профилактики малярии, за исключением, возможно, у долгосрочных путешественников, которые ранее переносили комбинацию. |
Побочные эффекты |
Сульфадоксин обычно хорошо переносится. Рвота, кожная сыпь, зуд и гематологические реакции, такие как гемолиз и лейкопения [4]. Сообщается о гиперчувствительном пневмоните [5, 6]. Известны только случаи поражения печени (гепатит гепатоцеллюлярного, смешанного гепатоцеллюлярного или агрессивного типа) или как часть генерализованного аллергического синдрома [4, 6], и также сообщалось об одном случае фатальной печеночной недостаточности [7]. |
Противопоказания и меры предосторожности |
Препарат или его комбинацию не следует назначать пациентам с аллергией на сульфонамиды. Не следует использовать людям с тяжелыми заболеваниями крови, почек или печени. |
взаимодействия |
При одновременном назначении триметоприма или его комбинации с сульфонамидом может наблюдаться усиление нарушения синтеза фолиевой кислоты и последующие гематологические побочные эффекты. Сульфадоксин усиливает действие варфарина и тиопентона [10]. |
Препараты |
Сульфадоксин в сочетании с пириметамином. • Фансидар® (Roche). Таблетки (сульфадоксин 500 мг + пириметамин 25 мг), раствор для внутримышечного введения (сульфадоксин 200 мг / мл + пириметамин 10 мг / мл). |
Рекомендации |
1. Laing ABG (1964). Противомалярийное действие сульфортодиметоксина (Фанасил). BMJ, 2, 1439–1440. |
Химические свойства |
Белое кристаллическое твердое вещество |
Пользы |
Используется как антибактериальный |
Определение |
ChEBI: сульфонамид, состоящий из пиримидина, имеющего метоксизаместители в 5- и 6-положениях и 4-аминобензолсульфонамидогруппу в 4-положении. В сочетании с антипротозойным пириметамином (CHEBI: 8673) он используется в качестве противомалярийного средства. |
Название бренда |
Фанасил (Хоффманн-Ларош-Интернешнл); Фанзил (Гофман-Ларош). |
Антимикробная активность |
Его антибактериальная активность относительно невелика. При использовании в одиночку медленный и неопределенный эффект против малярийных паразитов. Устойчивость малярийных паразитов к комбинации с пириметамином распространена во многих эндемичных районах. |
Фармацевтические применения |
Сульфонамид сверхдлительного действия. Это больше не предписано отдельно, но используется в комбинации с пириметамином как противомалярийное средство Fansidar. Он плохо растворим в воде. |
Фармакокинетика |
Оральное поглощение: обширное |
Клиническое использование |
Сульфадоксин используется только в сочетании с пириметамином. |
Побочные эффекты |
Побочные эффекты являются общими для группы. Было много сообщений о синдроме Стивенса-Джонсона после его использования, и комбинация с пириметамином больше не рекомендуется для профилактики малярии. |
http://ru.chichengbio.com/